Варденафіл інструкція із застосування
Для препаратів, що містять Варденафіл + Дапоксетин, читайте також інструкцію ДАПОКСЕТИН
Що таке Варденафіл
Варденафіл (Vardenafil) – препарат для лікування еректильної дисфункції у чоловіків, підвищує потенцію та покращує ерекцію. Добре підходить для людей, які страждають підвищеним тиском і цукровим діабетом.
Ерекція статевого члена є гемодинамічний процес, в основі якого лежить розслаблення гладких м’язів печеристих тіл і розташованих у ньому артеріол. Під час сексуальної стимуляції з нервових закінчень печеристих тіл виділяється оксид азоту (NO), що активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення вмісту в печеристих тілах циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). В результаті відбувається розслаблення гладких м’язів печеристих тіл, що сприяє збільшенню припливу крові до статевого члена.
Лікарський препарат Варденафіл блокує ФДЕ5, під впливом якої відбувається розщеплення цГМФ, внаслідок цього дія ендогенного NO у печеристих тілах під час сексуальної стимуляції посилюється, що обумовлює здатність ліків посилювати природну реакцію на сексуальну стимуляцію.
Клінічний ефект лікарського препарату Варденафіл реалізується до досягнення Cmax. Після прийому внутрішньо таблеток Варденафіл у дозах 20 мг та 10 мг початок дії – через 10 хв, що забезпечує ерекцію, достатню для пенетрації та успішного завершення статевого акту у 34% та 40% пацієнтів з легким та помірним ступенем еректильної дисфункції, відповідно. Через 25 хв ефект настає відповідно у 53% та 50% пацієнтів, що збігається за часом з початком появи препарату в крові та швидким наростанням його концентрації. Тривалість дії – 8-12 год.
Фармакокінетика лікарського препарату Варденафіл
Всмоктування речовини, що діє, Варденафіл.
Після прийому внутрішньо, Варденафіл швидко абсорбується із ШКТ. Cmax досягається, як правило, у середньому через 60 хв (від 30 до 120 хв). Абсолютна біодоступність становить близько 15%. При прийомі одночасно з їжею, що містить велику кількість жиру, швидкість абсорбції зменшується: час досягнення Cmax у плазмі (Tmax) збільшується до 60 хв, Cmax у середньому знижується на 20% без істотної зміни AUC. При вживанні зі звичайною їжею, що містить не більше 30% жирів, фармакокінетичні параметри варденафілу (Cmax, Tmax, AUC) не змінюються.
Розподіл лікарського препарату
Варденафіл та його основний метаболіт високою мірою зв’язуються з білками плазми крові (до 95%), причому ця властивість є оборотною і не залежить від загальної концентрації препарату. Через 90 хв після перорального прийому в спермі здорових чоловіків виявляється не більше 0.00012% отриманої дози.
Метаболізм лікарського препарату
Варденафіл метаболізується переважно в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450 – CYP3A4, а також CYP3A5 та CYP2C9.
Виведення лікарського препарату Варденафіл
Середній T1/2 варденафілу становить 4-5 год, а основного метаболіту – близько 4 год. Загальний
кліренс Варденафілу становить 56 л/год, кінцевий T1/2 – близько 4-5 год.
95% дози), меншою мірою – нирками (2-6% дози).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У здорових чоловіків похилого віку (65 років і старше) порівняно з молодшими (45 років і молодше) не відмічено значного зниження печінкового кліренсу варденафілу. У чоловіків похилого віку AUC збільшується в середньому на 52%. У клінічних дослідженнях не спостерігалося відмінностей ефективності та безпеки між літніми та молодими індивідуумами.
У пацієнтів з незначними (КК 80-50 мл/хв), помірними (КК 50-30 мл/хв) та вираженими (КК<30 мл/хв) порушеннями функції нирок фармакокінетичні параметри варденафілу були порівняні з показниками у здорових випробуваних. Не зазначено достовірної кореляції між КК та концентрацією варденафілу у плазмі (AUC та Cmax).
У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, фармакокінетика варденафілу не вивчена.
У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки кліренс таблеток Варденафіл знижується пропорційно до ступеня порушення функції печінки. У порівнянні зі здоровими чоловіками, у пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки можливе збільшення AUC та Cmax у 1.2 рази, а при помірних порушеннях функції печінки – у 2.6 раза.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки фармакокінетика таблеток Варденафілу не вивчена.
Показання для застосування
– еректильна дисфункція (нездатність досягти та зберегти ерекцію, необхідну для здійснення статевого акту).
Режим дозування Варденафілу
На початку лікування рекомендована доза становить 10 мг, таблетки Варденафіл призначають внутрішньо при необхідності приблизно за 25-60 хвилин до сексуального контакту. Однак Варденафіл можна приймати також у будь-який час у період від 4-5 годин до 25 хв перед сексуальною активністю. Максимальна частота прийому, що рекомендується, — 1 раз на добу.
Варденафіл можна приймати незалежно від їди. Для досягнення ефективності лікування потрібний достатній рівень сексуальної стимуляції. Залежно від ефективності та переносимості лікування дозу можна збільшити до 20 мг або зменшити до 5 мг на добу.
Максимальна рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу.
У пацієнтів похилого віку зміни режиму дозування не потрібні.
У пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки спостерігається зниження кліренсу варденафілу, тому початкова доза Варденафілу повинна становити 5 мг на добу. Надалі, залежно від ефективності та переносимості препарату, доза може бути збільшена до 10 мг і потім до 20 мг. У пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки зміни режиму дозування не потрібні.
У пацієнтів з незначними, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок зміни режиму дозування не потрібно.
Побічна дія лікарського препарату Варденафіл
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: >=10% – головний біль; >=1%-<10% – запаморочення; >0.01%-<0.1% – підвищення м’язового тонусу.
З боку серцево-судинної системи: >=10% – почервоніння обличчя; >=0.1%-<1% – підвищення АТ; >0.01%-<0.1% – зниження артеріального тиску.
З боку системи травлення: >=1%-<10% — диспепсія, нудота.
З боку дихальної системи: >=1%-<10% – закладеність носа.
Дерматологічні реакції: >=0.1%-<1% – фоточутливість.
З боку статевої системи: >0.01%-<0.1% – пріапізм.
Протипоказання до застосування Варденафілу
– одночасна терапія нітратами чи препаратами, які є донаторами оксиду азоту;
– дитячий та підлітковий вік до 16 років;
– Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Вагітність та лактація
Препарат не призначений для застосування у жінок та новонароджених.
Особливі вказівки до застосування
З обережністю застосовувати Варденафіл у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні), а також у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома) або
Безпека Варденафілу не вивчена та застосування препарату не рекомендується у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки; при захворюваннях нирок у термінальній стадії, що вимагають проведення гемодіалізу; при артеріальній гіпотензії (систолічний тиск у спокої менше 90 мм рт.ст.); нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда (в межах останніх 6 місяців); нестабільної стенокардії; при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки (наприклад, при пігментному ретиніті).
Оскільки Варденафіл не застосовували у пацієнтів зі схильністю до кровотеч та у хворих із загостренням виразкової хвороби, призначення препарату у цих випадках можливе лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі терапії.
У дослідженнях у людини при одночасному застосуванні Варденафіл як монотерапія не спостерігалося зміни часу кровотечі. У зв’язку з тим, що сексуальна активність пов’язана з певним ступенем кардіального ризику, перед призначенням препарату Варденафіл щодо еректильної дисфункції необхідно оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта.
Використання у педіатрії лікарського препарату Варденафіл
Варденафіл не призначений для застосування у дітей.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами
Перед призначенням препарату пацієнтам, які керують транспортними засобами та працюють з механізмами, необхідно з’ясувати їх індивідуальну реакцію на Варденафіл.
Передозування лікарського засобу Варденафіл
Симптоми: можливі болі у спині.
Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Оскільки варденафіл високою мірою зв’язується з білками плазми, і лише незначна кількість препарату виводиться нирками, ефективність гемодіалізу малоймовірна.
Взаємодія лікарського препарату Варденафіл з іншими препаратами
Лікарський препарат Варденафіл метаболізується переважно у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450, зокрема CYP3A4, а також із деякою участю ізоферментів CYP3A5 та CYP2C9. Оскільки потужні інгібітори цих ферментів (циметидин, кетоконазол, ітраконазол, індинавір, ритонавір) можуть знижувати кліренс таблеток Варденафілу, при одночасному застосуванні з цими препаратами не слід перевищувати максимальну дозу 5 мг на добу.
При застосуванні з інгібітором CYP3A4 еритроміцин не рекомендується перевищувати максимальну дозу Варденафілу 10 мг на добу.
При разовому застосуванні Варденафілу з альфа-адреноблокаторами можливий розвиток симптоматичної гіпотензії. Тому Варденафіл у дозі 5 мг, 10 мг та 20 мг слід призначати не раніше ніж через 6 годин після прийому альфа-адреноблокатора.
З одночасним застосуванням Варденафілу з глібенкламідом, ніфедипіном, варфарином та дигоксином не відмічено значних змін фармакокінетики. При одночасному застосуванні з варфарином не спостерігалося зміни протромбінового часу та факторів згортання.
При одноразовому застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою, антацидами, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, діуретиками, гіпоглікемічними препаратами (похідними сульфонілсечовини та метформіном), а також з блокаторами гістамінових H2-рецепторів – ранитидином.
У дослідженнях у людини при одночасному застосуванні варденафілу з ацетилсаліциловою кислотою не спостерігалося зміни часу кровотечі.
При одночасному введенні гепарину та варденафілу щурам час кровотечі не змінювався. Вплив зазначеної комбінації на час кровотечі у людини не вивчався.
Оскільки інгібітори ФДЕ впливають на систему оксид азоту/цГМФ, інгібітори ФДЕ5 можуть посилювати гіпотензивну дію нітратів.
У дослідженнях на людських тромбоцитах in vitro показано, що монотерапія варденафілом не пригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену різними агоністами тромбоцитів. При застосуванні варденафілу в дозах, що перевищують терапевтичні, спостерігалося незначне дозозалежне збільшення антиагрегаційного ефекту нітропрусиду натрію – препарату, який є донатором оксиду азоту.
Оскільки безпека та ефективність комбінацій Варденафілу з іншими засобами для лікування еректильної функції не досліджувалась, застосування таких комбінацій не рекомендується.
Інші інструкції до препаратів: